科技猎Turning Point Therapeutics登陆纳斯达克，深耕精准抗癌新药研发
亿欧大健康4月22日消息，由华裔科学家崔景荣、李一山共同创立的精准药物公司Turning Point Therapeutics（以下简称“TP公司”）近日在纳斯达克上市。上个月，TP公司向纳斯达克递交IPO申请，拟募集1亿美元的资金推进其主打候选药物Repotrectinib进入2期临床，并推进另外两款候选药物进入早期临床。
TP公司创始人之一 崔景荣此前供职于辉瑞公司，带领团队研发出治疗肺癌的第一代ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂Crizotinib，并因此获得2011年的辉瑞创新奖及第38届美国年度国家发明奖。 此外，崔景荣还曾参与Sutent（Sunitinib）的研发、c-MET特异性抑制剂PF-04217903的制造，以及第三代ALK抑制剂Lorlatinib的设计。
2013年10月，TP公司成立，专注精准抗癌疗法和新一代激酶抑制剂的研发，用以治疗对现有的激酶抑制剂产生抗药性的肿瘤，这也是第四代ALK抑制剂Repotrectinib的由来。
近年来，随着科学家对于癌症的分子层面机理理解越加深入，有针对性地开发出药物对部分癌症进行精准治疗的思路也得以落地。例如，研究发现ALK是强力致癌驱动基因，会促使激酶的大量分泌，导致细胞分裂失控。精准药物介入后，可以中和激酶进而抑制磷酸化反应的发生，实现癌症的控制。
通过这个原理工作的药物统称为 激酶抑制剂 。资料显示，目前市场上已出现针对不同的癌症、癌症不同阶段的激酶抑制剂类药物，每年销售额超过数百亿美元。 作为新一代ALK抑制剂，Repotrectinib广谱的特质能有效针对多种获得性突变，包括ALK G1202R、ROS1 G2032R和TRKA G595R突变等。 而更小的分子结构，也让Repotrectinib与激酶的结合更紧密，在激酶对其他药物显示抗药性后仍能够起作用，更有效地突破血脑屏障从而阻止癌症的扩散。
2017年6月，Repotrectinib获得美国FDA颁发的孤儿药资格，用于治疗携带ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。
目前， Repotrectinib的临床结果显示，对于ROS1 基因重排的非小细胞肺癌应答率高达90%，对于已经用了其他抑制剂并产生抗药性的ROS1非小细胞肺癌病人也有明显疗效。 该药还初步显示了对于NTRK 基因重排的脑癌、唾腺癌的疗效，而进一步的临床实验正在进行中。
据悉， 本次IPO的资金将主要用于推动Repotrectinib进入2期临床。 相应的研究计划显示，2期临床将招募已接受酪氨酸激酶抑制剂（TKI）却出现耐药，或是难治的癌症患者。此外，该研究也计划招募没有接受过TKI治疗的患者。如果研究结果顺利，对于这些患者而言将是一大利好。
（Turning Point公司研发管线，来自其 官网 ）
除了Repotrectinib外，TP公司还将推进临床前项目TPX-0046（RET抑制剂）和TPX-0022（双重CSF1R / MET抑制剂）的开发，这两款药物都将在今年下半年进入临床。 不过，TP公司尚未披露这两款药物所针对的癌种。另外， TP公司正在选择递交IND申请的ALK候选产品，IPO资金也会对此有所支持。
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