默沙东以27亿美元收购ArQule，进一步扩充自身肿瘤产品线

亿欧大健康12月10日消息，默沙东对外宣布，其将通过子公司以每股20美元的现金收购ArQule， 交易股权总值约为27亿美元 。

此次交易 预计在2020年第一季度完成，而备受关注的是，默沙东将由此获得ArQule的主要候选研究药物是ARQ 531。 作为一种新型口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，ARQ 531目前正在进行B细胞恶性肿瘤2期剂量扩增研究。

根据美国血液学协会（ASH）2019年年会公布的数据，在1期临床试验中，共有47名复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者接受了不同剂量的ARQ 531治疗。 在剂量为>65 mg每日一次时，9名可以被评估的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者中8名达到部分缓解。

（ ARQ 531在CLL患者中的疗效 ）

除ArQule之外，礼来、百济神州等药企也在大会上公布其BTK抑制剂的最新研究进展。其中， 礼来LOXO-305 的试验结果显示，在13名能够被评估的CLL患者中，10名患者产生响应（8名部分缓解，2名部分缓解并出现淋巴细胞增多状况），总缓解率达到77%； 百济神州Brukinsa 的实验数据指出，在中位随访时间为29.5个月时，Brukinsa达到95.9%（118/123）的总缓解率。

各家巨头药企之所以在BTK抑制剂领域“秀肌肉”，主要原因在于， BTK抑制已被证明可阻止B细胞受体信号传导，而该信号传导对许多B细胞恶性肿瘤中白血病细胞的存活和增殖至关重要。 从新一代BTK抑制剂的研发进展可以看出，其不仅表现出良好的疗效，更具备更好的安全性和耐受性。

对于本次默沙东27亿美元收购ArQule，市场普遍认为这是一段“好姻缘”。过去20多年，ArQule从组合化学技术走向精准医疗，但股价却一直不见大涨， 拥抱默沙东可以实现较为合理的退出 ；于默沙东来说， 抗肿瘤的管线也将在此次收购之后，得到进一步地扩充 。

目前，ArQule的管线主要包括以下几方面：

ARQ 531 ，一种口服生物可用、有效、可逆的野生型和C481S突变BTK双重抑制剂，用于对其他治疗无效的B细胞恶性肿瘤患者2期研究；

Miransertib（ARQ 092） ，一种强效选择性的AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，在一项注册试验中，受试者为Proteus综合征群和PROS患者；

ARQ751 ，一种新一代强效和选择性AKT抑制剂，正在进行AKT1和PI3K突变的实体肿瘤患者1期临床试验；

Derazantinib ，一种旨在优先抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族的多激酶抑制剂，在与Basilea和Sinovant合作的注册试验中。

“此次收购增加了这些战略资产，包括最著名的ARQ 531候选药物（用于治疗B细胞恶性肿瘤），从而加强默沙东的业务渠道。”默沙东研究实验室总裁Perlmutter在一份声明中表示， ArQule对精准医学的关注，并由此产生多种具有新颖而重要特性的临床阶段口服激酶抑制剂，有效地补充了默沙东在抗肿瘤管线方面的布局。

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编辑：郭铭梓

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